Mékanisme peta antibiotik: texte

Anjeun bisa nyebutkeun yén ngembangkeun revolusioner éta kapanggihna pénisilin dina awal abad ka. Salila Perang Dunya Kadua, antibiotik mimiti disimpen jutaan prajurit tatu tina septicemia. Pénisilin janten éféktif jeung di ubar waktos langkung mirah ti rupa-rupa inféksi serius kalayan fractures serius, tatu septic. Leuwih waktos, ieu disintésis, sarta kelas séjén tina antibiotik.

ciri umum

Dinten aya aya angka nu gede ngarupakeun produk milik ka dunya vast antibiotik - zat asal alam atanapi semi-sintétik nu miboga kamampuh ngancurkeun Grup tangtu mikroorganisme pathogenic atawa ngahambat pertumbuhan atawa baranahan maranéhanana. Mékanisme of Peta antibiotik spéktra tiasa béda. Kana waktu, jenis anyar sarta parobahan tina antibiotik. Éta diversity maranéhanana merlukeun systematization. Dina jangka waktu nu urang, urang diadopsi hiji klasifikasi antibiotik nurutkeun mékanisme peta tur rentang, kitu ogé dina struktur kimiana. Numutkeun mékanisme maranéhanana Peta dibagi kana:

• bacteriostats nu ngurangan tumuwuhna atawa baranahan mikroorganisme pathogenic;
• microbicides, nu nyumbang kana karuksakan baktéri.

Mékanisme dasar tina aksi tina antibiotik:

• palanggaran pinding sél baktéri;
• inhibisi sintésis protéin dina sél baktéri;
• palanggaran perméabilitas mémbran cytoplasmic;
• inhibisi sintésis RNA.

antibiotik béta-lactam - penicillins

Numutkeun struktur kimia sanyawa ieu digolongkeun kieu.

antibiotik béta-lactam. Mékanisme peta antibiotik lactam gumantung kana kamampuh gugus fungsi meungkeut énzim aub dina sintésis peptidoglycan - basa ti Mémbran luar sél microorganism. Ku kituna, eta dipeungpeuk formasi pinding sél, nu nyumbang ka gencatan patempuran tumuwuhna atawa baranahan baktéri. Béta-lactams gaduh karacunan low, sarta dina waktos anu sareng éfék baktéri alus. Aranjeunna ngawakilan group panggedéna jeung dibagi kana subgroups nu mibanda struktur kimiawi nu sarupa.

Penicillins - mangrupakeun grup zat dileupaskeun tina jajahan tangtu molds sarta pangaruh baktéri. Mékanisme peta antibiotik pénisilin alatan kanyataan yén ku ngaruksak pinding sél mikroorganisme, aranjeunna ngancurkeun aranjeunna. Penicillins anu asal alam atanapi semi-sintétik jeung mangrupakeun sanyawa tina hiji spéktrum rupa Peta - aranjeunna bisa dipaké dina pengobatan loba panyakit disababkeun ku streptococci na staphylococci. Sajaba ti éta, maranéhna boga hak milik selectivity ku akting ukur dina mikro-organisme, tanpa mangaruhan kana macro-organisme. Penicillins gaduh drawbacks, anu kaasup lumangsungna lalawanan baktéri thereto. Tina pénisilin alam paling umum G, pénisilin nu dipaké pikeun tarung inféksi meningococcal na streptococcal alatan karacunan low sarta béaya rendah. Najan kitu, pikeun ditampa jangka panjang tiasa kekebalan awak kana ubar, kukituna ngurangan efektivitas na. penicillins semi sintetis umumna asalna ti alam ku modifikasi kimiawi pikeun impart sipat butuhna - amoxicillin, ampicillin. obat ieu boga aktivitas luhur ngalawan baktéri tahan ka biopenitsillinam.

béta-lactams séjén

Cephalosporins ditangtukeun ti fungi tina nami nu sami, sarta struktur maranéhanana nyaéta sarupa struktur penicillins anu ngécéskeun réaksi ngarugikeun sami. akun Cephalosporins pikeun opat generasi. obat generasi kahiji anu paling sering dipaké dina pengobatan inféksi hampang anu disababkeun ku staphylococci atanapi streptococci. The cephalosporins kadua jeung katilu generasi leuwih aktif ngalawan baktéri gram-négatip, sarta generasi kaopat zat - obatan jeung pangkuatna dipaké pikeun pangaruh inféksi parna.

Carbapenems éféktif meta dina gram-positip, baktéri gram-négatip na anaérobik. fitur positif nyéta henteuna lalawanan baktéri keur tamba malah sanggeus periode panjang aplikasi na.

Monobactams ogé dilarapkeun ka béta-lactams sarta boga mékanisme sarupa of Peta tina antibiotik, pangaruh dina dinding sél baktéri. Éta téh dipaké pikeun ngubaran rupa-rupa inféksi béda.

macrolides

Ieu grup kadua. Macrolides - antibiotik alam, nu mibanda struktur siklik kompléks. Aranjeunna ngagambarkeun polynomial ring lactone napel moieties karbohidrat. Ti jumlah atom karbon di ring gumantung kana pasipatan tamba. Ngabédakeun 14-, 15- jeung sanyawaan 16-membered. Spéktrum Peta of mikroba anu cukup lega. Mékanisme peta antibiotik dina sél mikroba anu ku ngaréaksikeun aranjeunna kalayan ribosom sarta kukituna palanggaran of sintésis protéin dina sél tina microorganism ku inhibiting réaksi adisi monomér anyar kana ranté péptida. Accumulating dina sél sistim imun, macrolides dipigawé sarta pembunuhan intrasélular of mikroba.

Macrolides nu paling aman tur kirang toksik na kalangan antibiotik dipikawanoh efektif ngalawan teu ukur gram positif, tapi bakteri négatip. pamakéan maranéhanana henteu katalungtik réaksi samping pikaresepeun. antibiotik ieu dicirikeun ku pangaruh bacteriostatic, tapi dina konsentrasi luhur, bisa boga pangaruh baktéri dina pneumococci sarta sababaraha mikroorganisme séjén. Salaku metoda pikeun ngahasilkeun macrolides dibagi kana alam jeung semisynthetic.

Ubar mimiti ti kelas macrolides alam erythromycin dimenangkeun dina pertengahan abad panungtungan sarta geus dipaké hasil ngalawan baktéri gram-positip tahan ngalawan pénisilin. A generasi anyar obat di grup ieu mecenghul dina 70an tina abad ka-20 sarta loba dipaké sangkan jauh.

antibiotik Macrolide oge semi - azolides na ketolides. Azolide The ring lactone dina molekul, antara atom karbon kasalapan jeung kasapuluh kaasup atom nitrogén. Wawakil azolides azithromycin mangrupakeun spéktrum lega Peta sarta aktivitas arah gram positif sarta gram-négatip baktéri, sababaraha anaerobes. Eta jadi leuwih stabil dina medium asam, sakumaha dibandingkeun kalawan erythromycin, sarta bisa ngumpulkeun di jerona. Azithromycin dipaké dina rupa-rupa kasakit saluran pernapasan, saluran kemih, bowel, kulit jeung sajabana.

Ketolides disiapkeun ku ngalampirkeun atom katilu ring keto lactone. Aranjeunna kirang baktéri watek ngabentuk, dibandingkeun jeung macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines mangrupakeun hiji kelas di polyketides. Ieu antibiotik lega-spéktrum pangaruh bacteriostatic. Wakil munggaran di antarana - chlortetracycline, ieu diisolasi dina pertengahan abad salah sahiji budaya ti actinomycetes panungtungan, disebut oge suung radian. Sababaraha taun ti harita oxytetracycline geus narima ti jajahan jamur sarua. Anggota katilu tina grup ieu téh tetracycline, anu munggaran dijieun ku modifikasi kimia turunan chloro na, sarta sataun saterusna ogé papisah actinomycetes. Kabéh ubar lianna tina grup tetracycline mangrupakeun turunan semi-sintétik sanyawa ieu.

Kabéh zat ieu sarupa dina struktur kimiana sarta sipat aktivitas ngalawan loba bentuk baktéri gram positif sarta gram-négatip, sababaraha virus, jeung protozoa. Aranjeunna tahan ka kecanduan jeung mikroorganisme. Mékanisme peta antibiotik on sél baktéri anu keur ngurangan eta dina prosés biosintésis protéin. Peta nu molekul ubar dina baktéri gram-négatip maranéhna lulus kana sél ku difusi basajan. Mékanisme penetrasi partikel antibiotik dina baktéri gram-positip masih kirang dipikaharti, tapi aya spekulasi yen molekul tetracycline interaksi jeung ion logam nu tangtu anu dina sél baktéri pikeun ngabentuk sanyawaan kompléks. Kituna aya gap di ranté salila sintésis protéin dipikabutuh pikeun sél baktéri. Percobaan dibuktikeun yén chlortetracycline bacteriostatic kadarna cukup pikeun ngahambat sintésis protéin, tapi pikeun inhibisi sintésis asam nukléat merlukeun konsentrasi luhur tamba.

Tetracyclines anu dipaké dina merangan panyakit ginjal, rupa inféksi kulit, engapan sarta loba panyakit séjénna. Upami diperlukeun, aranjeunna ngaganti pénisilin, tapi taun panganyarna, pamakéan tetracyclines nyata turun, alatan mecenghulna lalawanan mikroorganisme ka grup ieu antibiotik. peran négatip dicoo ku pamakéan antibiotik salaku hiji aditif pikeun pakan ternak, hasilna sipat terapi turun tamba alatan kajadian lalawanan ka eta. Pikeun nungkulan éta, nu ditunjuk ku kombinasi ubar béda ngabogaan mékanisme béda tina aksi antimikrobial tina antibiotik. Contona, pangaruh perlakuan ditingkatkeun ku aplikasi simultaneous of tetracycline na streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - antibiotik alam sarta semi-sintétik ku spéktrum pisan lega aktivitas, ngandung di résidu molekul aminosaharidov. Anjeunna jadi streptomycin aminoglycoside heula, terasing ti koloni fungi sinar dina pertengahan abad panungtungan sarta aktip dipake dina pengobatan rupa inféksi. Salaku bactericide, antibiotik sahiji group ceuk nu mujarab malah dina niatna ngurangan kawedukan. Mékanisme peta antibiotik dina sél mikroba anu formasi beungkeut kovalén kuat ku karuksakan protéin jeung ribosom microorganism of sintésis protéin dina réaksi sél baktéri. Teu pinuh dipikaharti pangaruh baktéri mékanisme aminoglycoside, sabalikna tina aksi bacteriostatic of tetracyclines na macrolides ogé ngalanggar sintésis protéin dina sél baktéri. Sanajan kitu, eta dipikanyaho yén aminoglycosides anu aktip wungkul dina kaayaan aérobik, ngarah némbongkeun efisiensi low dina jaringan jeung suplai getih goréng.

Sanggeus antibiotik munggaran - pénisilin na streptomycin, aranjeunna mimiti jadi loba dipaké dina pengobatan sagala panyakit nu pisan pas aya masalah sia mikroorganisme dipaké pikeun ubar ieu. Ayeuna, streptomycin dipaké utamana dina kombinasi kalayan generasi panganyarna séjén ubar pikeun ngubaran tuberkulosis atanapi sapertos, dinten inféksi langka kayaning bala. Dina kasus séjén ditugaskeun kanamycin, nu oge generasi mimiti aminoglycoside antibiotik. Sanajan kitu, alatan nu karacunan luhur kanamycin gentamicin ayeuna pikaresep - persiapan generasi kadua, generasi katilu jeung persiapan amikacin mangrupa aminoglycoside - hal anu jarang dipaké pikeun nyegah kecanduan thereto mikroorganisme.

chloramphenicol

Chloramphenicol atanapi chloramphenicol, nyaéta antibiotik alam ku spéktrum rupa peta, aktif dina angka nu gede ngarupakeun organisme gram positif sarta gram-négatip, loba virus utama. Dina struktur kimiana diturunkeun nitrofenilalkilaminov, munggaran dicandak ti budaya actinomycetes di tengah abad ka-20, sarta dua taun engké ogé disintésis kimia.

Chloramphenicol miboga éfék bacteriostatic on mikroorganisme. Mékanisme peta antibiotik on sél baktéri anu keur ngurangan kagiatan tina prosés kabentukna katalis beungkeut péptida dina sintésis protéin nalika ribosom. mun chloramphenicol lalawanan dina baktéri tumuwuh lambat pisan. Ubar dipaké dina typhoid kasakit atanapi shigellosis.

Glycopeptides na lipopeptides

Glycopeptides - a sanyawa péptida siklik nu antibiotik alam atanapi semisynthetic ku spéktrum sempit ngeunaan aktivitas galur tangtu mikroorganisme. Aranjeunna exert éfék baktéri dina baktéri gram positif, sarta bisa ngaganti pénisilin bisi lalawanan ka eta. Mékanisme peta antibiotik on mikroorganisme bisa dipedar ku formasi beungkeut ku asam amino jeung peptidoglycan pinding sél, kukituna suppressing sintésis maranéhanana.

glycopeptide munggaran - vancomycin, ieu dihasilkeun tina actinomycetes, dicokot tina taneuh India. Ieu mangrupakeun antibiotik alam nu aktip ngalawan mikroorganisme, sanajan dina usum pembibitan. Dina awalna, vancomycin ieu dipaké salaku gaganti bisi tina alergi pénisilin ka dinya dina pengobatan inféksi. Sanajan kitu, kanaékan lalawanan ubar geus jadi masalah serius. Dina 80 taun eta dimenangkeun teicoplanin - hiji antibiotik ti group of glycopeptides. Anjeunna diangkat dina inféksi sarua, sarta dina kombinasi kalayan gentamicin, manehna mere hasil anu alus.

Dina ahir abad ka-20, grup anyar antibiotik - lipopeptides papisah Streptomyces. Sacara kimia aranjeunna lipopeptides siklik. antibiotik ieu ku spéktrum sempit ngeunaan aksi, exhibiting éfék baktéri ngalawan baktéri gram positif, sarta staphylococci anu tahan ka ubar béta-lactam na glycopeptides.

Mékanisme peta antibiotik béda signifikan ti maranéhanana geus dipikawanoh - bentuk lipopeptide ayana kalsium ion beungkeut kuat jeung mémbran sél baktéri nu ngabalukarkeun depolarization sarta gangguan miboga sintésis protéin, sahingga sél jahat mati. Wakil mimiti kelas tina lipopeptides - daptomycin.

Kalawan hal mun daptomycin bisa dicatet laju signifikan tina aktivitas baktéri, sarta paling importantly - kurangna cross-lalawanan, atawa sahenteuna pisan slow pawangunanna alatan kanyataan yén mékanisme lengkep anyar Peta antibiotik dilebetkeun kana struktur zat.

polyenes

Grup hareup - antibiotik polyene. Dinten aya hiji surge badag dina kasakit jamur anu susah pikeun ngubaran. Pikeun merangan aranjeunna téh zat antifungal - antibiotik polyene alam atanapi semi-sintétis. Ubar antifungal kahiji masih di pertengahan abad panungtungan mimiti Nystatin, nu ieu papisah budaya Streptomyces. Salila periode ieu, praktek médis kaasup loba antibiotik polyene, diturunkeun tina rupa-rupa budaya jamur - griseofulvin, Levorinum jeung sajabana. Urang kakarék narima pamakéan polyenes geus generasi kaopat. Ngaran umum aranjeunna ngagaduhan berkat ayana sababaraha beungkeut ganda dina molekul.

Mékanisme peta antibiotik polyene alatan formasi beungkeut kimia jeung stérol mémbran sél dina fungi. molekul Polyene sahingga study dina mémbran sél jeung wangun ion kabel channel ngaliwatan nu komponén manjangkeun sél lahiriah, anjog ka ilangna na. Dina dosis low polyenes mibanda aktivitas fungistatic na di luhur - fungicide. Sanajan kitu, aktivitas maranéhanana henteu katutup ku baktéri jeung virus.

Polymyxin - antibiotik alam dihasilkeun spore baktéri taneuh. Dina terapi, aranjeunna geus dipaké dina 40-ies abad panungtungan. formulasi ieu beda efek baktéri nu disababkeun ku ruksakna mémbran cytoplasmic sél microorganism ngabalukarkeun karuksakan na. Polymyxin éféktif ngalawan baktéri gram-négatip sarta mangrupakeun mikroorganisme jarang adiktif. Sanajan kitu, karacunan teuing tinggi watesan pamakéan maranéhanana di terapi. Sanyawa tina grup ieu - polymyxin B sulfat jeung polymyxin sulfat M anu dipaké jarang sarta ukur jadi olahan cagar.

antibiotik antitumor

Actinomycin dihasilkeun sababaraha ray fungi, boga pangaruh cytostatic. actinomycins Pengetahuan Alam dina struktur téh hromopeptidami asam amino béda dina ranté péptida nu nangtukeun aktivitas biologis maranéhanana. Actinomycin narik perhatian tina spesialis kawas antibiotik antitumor. Mékanisme peta alatan formasi mangrupa beungkeut sahingga stabil tina ranté péptida tamba jeung DNA héliks ganda tina microorganism jeung kukituna blocking sintésis RNA.

Dactinomycin, hasilna di 60s abad ka-20, nya éta agen antikanker munggaran nu geus kapanggih pamakéan dina terapi oncologic. Sanajan kitu, alatan jumlah badag tina efek samping tamba ieu jarang dipaké. Ayeuna kami diala ubar antineoplastic leuwih aktif.

Anthracyclines - agén anti tumor pisan kuat papisah Streptomyces. Mékanisme peta antibiotik pakait sareng dibentukna kompléx ternary kalawan Ranté DNA jeung ranté ieu putus. Sarta mungkin mékanisme kadua Peta antimikrobial alatan produksi radikal bébas anu ngoksidasi sél kanker.

Tina anthracyclines alam bisa disebut daunorubicin na doxorubicin. Klasifikasi antibiotik nurutkeun mekanisme maranéhanana Peta on baktéri ngagolongkeun aranjeunna salaku microbicides. Sanajan kitu, karacunan tinggi maranéhanana kapaksa milari sanyawa anyar nu geus disiapkeun synthetically. Loba di antarana geus hasil dipaké dina Onkologi.

Antibiotik geus lila hawana prakték médis sarta kahirupan manusa. Hatur nuhun ka aranjeunna, anu ngéléhkeun loba kasakit, anu keur abad ieu dianggap teu bisa jadi cageur. Ayeuna, aya hiji diversity sanyawa ieu, anu merlukeun teu ukur klasifikasi antibiotik nurutkeun mékanisme peta tur spéktrum, tapi ogé aya dina loba ciri séjén.